Анальгин

Относится к НПВП, группе производных пиразолона. По механизму действия похож на другие НПВП (неселективно блокирует ЦОГ и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты). Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, вследствие чего препарат слабо влияет на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие. Эффект развивается через 20-40 мин после приема внутрь и достигает максимума через 2 ч.

Хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита — неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после внутривенного введения незначительная его концентрация обнаруживается в плазме). Связь активного метаболита с белками — 50-60 %. Метаболизируется в печени, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в материнское молоко.

Режим дозирования

Внутрь, по 250—500мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза — 1г, суточная — 3г. Разовые дозы для детей 2-3 лет — 50-100мг, 4-5 лет — 100—200мг, 6-7 лет — 200мг, 8-14 лет — 250—300мг, кратность назначения — 2-3 раза в сутки. Внутримышечно или внутривенно (особенно при сильных болях): взрослым — по 250—500мг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 1г, суточная — 2г. Детям назначают из расчета 5-10мг/кг 2-3 раза в сутки. Детям до 1 года препарат вводят только внутримышечно. Вводимый раствор для инъекций должен иметь температуру тела. Дозы более 1г следует вводить внутривенно. Необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии. Наиболее частой причиной резкого снижения артериального давления является слишком высокая скорость инъекции, в связи с чем в/в введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении больного «лежа», под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и числа дыханий. Ректальное применение — для взрослых — 300, 650 и 1000 мг. Доза для детей зависит от возраста ребенка и характера заболевания, при этом рекомендуется использовать детские свечи по 200мг: от 6 мес до 1 года — 100мг, от 1 года до 3 лет — 200мг, от 3 до 7 лет — 200—400мг, от 8 до 14 лет — 200—600мг. После введения суппозитория ребенок должен находиться в постели.